Анастрозол - это высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы, фермент, который превращает андростендион в периферических тканях в эстрон, а затем в эстрадиол у женщин в постменопаузе. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком груди имеет терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.
Анастрозол не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. (рекомендуем посетить интернет магазин стероидов) В суточных дозах до 10 мг не влияет на секрецию кортизола и альдостерона, поэтому при применении анастрозола заместительного приема кортикостероидов не требуется.
После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C в плазме крови обычно достигается через 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно снижает скорость абсорбции, но не ее степень и не приводит к клинически значимому влиянию на Css препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола.
Через 7 дней приема препарата достигается примерно 90-95% Css анастрозола в плазме крови. Нет информации о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы. Связывание с белками плазмы - 40%.
Анастрозол интенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% выводится почками в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. T1 / 2 анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 часов. Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронирования. Метаболиты анастрозол выводятся в основном почками. Основной метаболит анастрозола - триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью.
