Інтернет-магазин Стероїд Шоп || Відгуки клієнтів о steroids-shop.com.ua

Описание

Гиперпролактинемия (макро- и микроаденомы гипофиза, идиопатическая гиперпролактинемия).
Предупреждение или подавление физиологической лактации в послеродовом периоде.

Фармакодинамика

Это агонист дофаминовых рецепторов длительного действия. Обладает высоким сродством к D2-дофаминовым рецепторам, низким - к D1-дофаминовым, альфа1- и альфа2-адренергическим, 5-HT1- и 5-HT2-серотониновым рецепторам.

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Согласно исследованиям на 12 здоровых добровольцах, Cmax достигается через 2-3 часа и составляет 30-70 пг / мл при разовой дозе 0,5-1,5 мг. Концентрация в плазме в диапазоне доз 0,5-7 мг увеличивалась пропорционально дозе у 12 здоровых добровольцев и 9 пациентов с паркинсонизмом. Отмечено (исследование на 12 здоровых добровольцах), что равновесная концентрация каберголина после многократного приема в течение недели превышает таковую после однократного приема в 2-3 раза.

Абсолютная биодоступность каберголина неизвестна; значительная часть принятой дозы проходит через печень. Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации в плазме и составляет 40–42%.

Каберголин и / или его метаболиты хорошо распределяются в тканях: в исследованиях на животных, измеряющих общую радиоактивность, было обнаружено более чем 100-кратное увеличение концентрации каберголина и / или его метаболитов в гипофизе по сравнению с их содержанием в плазме крови. .

Он подвергается интенсивному метаболизму, главным образом, за счет гидролиза по ацилмочевинной связи или остаткам мочевины (это снижает гипопролактинемический эффект, поскольку основные метаболиты каберголина не обладают аналогичным действием).

Биотрансформация в печени с участием цитохрома P450 минимальна; в исследованиях на крысах каберголин не индуцировал и не ингибировал цитохром P450. T1 / 2 - 63–69 часов; медленное выведение обеспечивает пролонгированный гипопролактинемический эффект.

Экстраренальный и почечный клиренс каберголина составляет около 3,2 л / мин и 0,08 л / мин соответственно.

В исследованиях на 5 здоровых добровольцах было обнаружено, что каберголин выводится почками и кишечником (22% и 60% соответственно) в течение 20 дней; менее 4% было обнаружено в моче в неизмененном виде. Почечная экскреция у пациентов с гиперпролактинемией аналогична таковой у здоровых добровольцев.

Побочные эффекты

• При применении для предотвращения или подавления лактации возможны умеренное головокружение, головная боль, тошнота, боль в животе, сонливость и небольшое снижение артериального давления
• При систематическом применении (гиперпролактинемия) возможны тошнота, головная боль, головокружение, астения, диспепсия, боли в животе, гастрит, запор, рвота, приливы, болезненность груди, парестезии, снижение артериального давления, депрессия.

Передозировка

• Симптомы: заложенность носа, обмороки, галлюцинации.

Специальные инструкции

• С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, нарушением функции почек, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечными кровотечениями, тяжелыми психическими заболеваниями в анамнезе, а также во время лечения гипотензивными препаратами.
• С целью предупреждения (подавления) лактации не рекомендуется применять его пациентам с преэклампсией, а также при послеродовой гипертонии.
• Не рекомендуется применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (в том числе эритромицином), поскольку увеличивает биодоступность каберголина и выраженность его побочных эффектов.
• Одновременное применение с нейролептиками, метоклопрамидом не рекомендуется, поскольку, блокируя дофаминовые рецепторы, они снижают действие каберголина.
• Не рекомендуется сочетание с алкалоидами спорыньи и их производными.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени, беременность, послеродовой психоз в анамнезе, период лактации, повышенная чувствительность к каберголину и алкалоидам спорыньи.

Способ применения и дозировка

Предназначен для приема внутрь. Для предотвращения лактации - однократно в первые сутки после родов в дозе 1 мг.

Для подавления имеющейся лактации - двое суток по 250 мкг каждые 12 часов. При лечении гиперпролактинемии дозы подбираются индивидуально. Начальная доза обычно составляет 500 мкг в неделю, обычно за одну дозу (иногда в два приема). В дальнейшем при необходимости дозу постепенно увеличивают на 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц. Обычно терапевтическая доза составляет 1-2 мг в неделю, в некоторых случаях она может быть увеличена до 4,5 мг в неделю. Купить достинекс можете на сайте. Если недельная доза превышает 1 мг, то рекомендуется разделить ее на 2 приема. В некоторых случаях эффективна доза 250–500 мкг в неделю.