Производное алкалоида спорыньи эрголина, агониста дофаминового рецептора D2. Стимулируя эти рецепторы гипофиза, он вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли - пролактина. Оказывает лечебное действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких проявлений, как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предупреждает и подавляет физиологическую лактацию.
В дозах выше, чем те, которые требуются для подавления секреции пролактина, каберголин оказывает центральное дофаминергическое действие из-за стимуляции дофаминовых рецепторов D2. Действие дозозависимо. Каберголин снижает ежедневные колебания движений у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих комбинацию леводопа / карбидопа. Каберголин избирательно активен, не влияя на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.
Фармакодинамические эффекты каберголина, не связанные с терапевтической активностью, включают только снижение артериального давления. При однократном приеме максимальный гипотензивный эффект наблюдается в течение первых 6 часов и зависит от дозы.
После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C в плазме крови достигается через 0,5-4 ч. Пища не влияет на всасывание или распределение каберголина. Фармакокинетика линейна до дозы 7 мг / сут.
Связывание каберголина (в концентрации 0,1-10 нг / мл) с белками плазмы составляет 41-42%.
В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбоксиэрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%. Все метаболиты в гораздо меньшей степени (по сравнению с каберголином) подавляют секрецию пролактина. Каберголин имеет длительный T1 / 2. T1 / 2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 часов, T1 / 2 у пациентов с гиперпролактинемией - 79-115 часов. (рекомендуем вам купить достинекс) При таком T1 / 2 состояние равновесия достигается через 4 недели. В моче и кале было обнаружено 18% и 72% принятой дозы соответственно. Содержание каберголина в неизмененном виде в моче составляет 2-3%.
Профилактика физиологической лактации после родов; подавление уже сложившейся послеродовой лактации; лечение расстройств, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею; пролактин-секретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
